Сотагексал

Сотагексал представляет собой неселективный блокатор. Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке.

Действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие).

Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.

Основной эффект Сотагексала заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Сотагексал: Инструкция по применению

Формы выпуска и состав

Таблетки Сотагексал

Таблетки по 80 мг: белые или почти белые круглые таблетки, с одной стороны выпуклые с гравировкой "SOT"; на другой стороне риска, поверхность таблеток скошена к риске;

1 таблетка содержит:

Активное вещество: 80 мг/160 мг соталола гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 26,75 мг/53,5 мг; крахмал кукурузный 10 мг/20 мг; гипролоза 1,5 мг/3 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 5 мг/10 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг/1 мг; магния стеарат 1,25 мг/2,5 мг.

Показания к применению

Желудочковая экстрасистолия, спонтанные и индуцированные желудочковые тахиаритмии, наджелудочковые тахикардии в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Особенно эффективен при сочетании нарушений ритма при следующих заболеваниях:

• ишемическая болезнь сердца (стабильная и нестабильная стенокардия, бессимптомная ишемия миокарда),
• артериальная гипертензия,
• гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта,
• эссенциальный и сенильный тремор,
• феохромоцитома и тиреотоксикоз.

Полный список болезней:

• Гипертензивная болезнь сердца;
• Гипертензивная [гипертоническая] болезнь;
• Гипертензия вторичная;
• Гипертензия у матери неуточненная;
• Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением;
• Анормальные непроизвольные движения;
• Вторичная гипертензия;
• Злокачественное новообразование надпочечника;
• Реноваскулярная гипертензия;
• Кардиомиопатия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Пароксизмальная тахикардия;
• Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса];
• Мозгового слоя надпочечника;
• Отклонения от нормы сердечного ритма;
• Синдром преждевременного возбуждения;
• Тахикардия неуточненная;
• Тремор неуточненный;
• Фибрилляция и трепетание предсердий;
• Тиреоидный криз или кома;
• Тиреотоксикоз [гипертиреоз];
• Эссенциальная (первичная) гипертензия;
• Эссенциальный тремор;
• Доброкачественное новообразование надпочечника;
• Доброкачественное новообразование других и неуточненных эндокринных желез.

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает отрицательное хронотропное, инотропное, батмотропное и дромотропное действия. Помимо угнетения автоматизма синоатриального узла, уменьшения автоматизма эктопических очагов предсердий, АВ узла, желудочков, соталол удлиняет длительность потенциала действия и, следовательно, эффективный рефрактерный период. Гипотензивный эффект препарата объясняется снижением числа сердечных сокращений и сердечного выброса, уменьшением активности ренина плазмы, изменением нейрональной секреции катехоламинов и, возможно, центральным механизмом действия. Антиангинальный эффект препарата связан с уменьшением потребления миокардом кислорода. Возможные фармакологические эффекты: антиаритмический, антиангинальный, гипотензивный.

Фармакокинетика

Абсорбция: 70%; биодоступность: 90-100%; связь с белками: 5%; время наступления пиковой концентрации при оральном приеме: 2-3 ч; период полувыведения: 15-17 ч, экскреция: почками (75% в неизмененном виде); проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Время наступления клинического эффекта: 1-2 ч, длительность клинического эффекта: 12 ч, при дозе более 320 мг - до 24 ч.

Режим дозирования

Сотагексал принимают внутрь, не разжевывая, за 1-2 часа до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием препарата с пищей (особенно с молоком и молочными продуктами) снижает его всасывание.

Дозу Сотагексала врач подбирает индивидуально на основании показаний и реакции больного на терапию.

• В качестве антиангинального средства препарат назначают в дозе 80 мг два раза/сут.
• При артериальной гипертензии терапию начинают с 80 мг/сут.
• Рекомендуется повышать дозу на 80 мг раз в неделю. В дозе 320 мг и выше препарат может приниматься однократно.
• Антиаритмические свойства препарата проявляются в более высоких дозах - так, средняя суточная доза при лечении желудочковых тахиаритмий должна составлять не менее 320 мг. Применении соталола в дозе 640 мг/сут при лечении желудочковых нарушений ритма было более эффективно, чем в дозе 320 мг. При нарушениях ритма, требующих немедленного купирования, внутривенно вводят 10-20 мг. При необходимости - повторить введение в той же дозе через 5 мин.
• Специальные указания о применении препарата у детей отсутствуют.
• У пожилых пациентов возможно как снижение, так и увеличение чувствительности к средним терапевтическим дозам препарата.
• У больных с нарушенной функцией почек требуется тщательный контроль побочных эффектов. Для профилактики приступов стенокардии препарат назначают в дозе 80 мг два раза/сут. Нужно контролировать клиренс креатинина и частоту сердечных сокращений (не ниже 50 ударов в минуту). Дозу Сотагексала следует уменьшать при уровне креатинина сыворотки более 120 мкмоль/л. При тяжелой степени почечной недостаточности следует проводить регулярный контроль концентрации препарата в сыворотке крови и ЭКГ.

Продолжительность лечебного курса определяется врачом. В случаях, если больной забыл вовремя принять таблетку, принимать дополнительное количество препарата в следующий раз не следует.

Побочные действия

• Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, ощущение усталости, нарушение сна, спутанность сознания, парестезия, депрессия. Воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз), ухудшение зрения (крайне редко), уменьшение слезоотделения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, брадикардия, AV блокада, стенокардия (в редких случаях), гипотензия.
• Со стороны респираторной системы: бронхоспазм.
• Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, запор, сухость во рту.
• Со стороны обмена веществ: гипогликемия (чаще у больных сахарным диабетом или при строгом соблюдении диеты).
• Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: чувство похолодания в конечностях, мышечная слабость или судороги.
• Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд (редко); покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция.

Противопоказания

Абсолютные:

• Тяжелая сердечная недостаточность,
• кардиогенный шок,
• атриовентрикулярная блокада II-III степени,
• бронхиальная астма тяжелого течения,
• заболевания, протекающие с выраженным бронхообструктивным синдромом,
• плохо контролируемый сахарный диабет,
• заболевания периферических сосудов,
• гипокалиемия.

Относительные:

• Сердечная недостаточность в стадии компенсации,
• кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности,
• прием препаратов,
• cахарный диабет,
• почечная недостаточность,
• миастения,
• удлинение интервала QT.

Беременность и лактация

Прием Сотагексала при беременности, особо в I триместре, возможен только по строгим медицинским показаниям.

В случае проведения терапии при беременности, прием продукта надлежит отменить за 48-72 ч до предполагаемого периода родов из-за возможности риска развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.

Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. В связи с этим необходимо контролировать состояние малышей, находящихся на грудном вскармливании.

При нарушениях функции почек

У больных с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому необходимо контролировать КК и ЧСС (не ниже 50 уд./мин).

При тяжелой почечной недостаточности необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации продукта в сыворотке крови

Взаимодействие

При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная артериальная гипертония, с норадреналином или ингибиторами МАО - значительное повышение АД.

Не следует применять препарат одновременно с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазином, диуретиками, наркотическими средствами - из-за риска значительных колебаний АД.

Особые указания

Антиаритмический эффект препарата при индуцируемых нарушениях ритма оценивается при проведении внутрисердечного электрофизиологического исследования.

При желудочковой экстрасистолии эффективным считается снижения числа экстрасистол на 70% от исходного по данным суточного мониторирования по Холтеру.

При артериальной гипертензии начальный гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

При стабильной стенокардии напряжения оценивается толерантность к физической нагрузке, число приступов стенокардии в сутки, количество таблеток нитроглицерина для купирования приступа стенокардии. В целом доза препарата должна снижать частоту сердечных сокращений в покое до 55-60 в минуту, при нагрузке - не более 110 в минуту. Рекомендуется использовать метод парных нагрузочных проб.

В случае отмены препарата дозу следует снижать постепенно.