Препаратами выбора для купирования стенокардии остаются нитраты. В результате системной венодилатации и дилатации коронарных сосудов уменьшаются перегрузки на сердце, улучшается приток артериальной крови к миокарду и уменьшается потребность последнего в кислороде. Одновременно снижается напряжение стенок миокарда с улучшением коллатерального кровотока.
Быстрее абсорбция нитроглицерина происходит при буккальном пути введения. Вот почему его при приступах стенокардии назначают сублингвально в таблетках по 0,5 мг, максимум до 3 таблеток при затяжном приступе. Еще эффективнее нитроглицерин действует в ингаляциях. Эффект наблюдается через 2-3 мин и продолжается в течение 35-40 мин. Если во время физической нагрузки возникает боль за грудиной, нужно прекратить работу и положить таблетку нитроглицерина под язык. При стенозирующем коронаросклерозе препарат не вызывает коронарной артериодилации. Если переносимость нитроглицерина плохая, то его заменяют нитросорбидом (20 мг), молсидомином (2-4 мг), нифедипином (10-20 мг), тринитролонгом (2-4 мг) сублингвально. Клинический эффект при этом наступает несколько позже.
Нитраты короткого действия лучше применять при появлении предвестников и нарастании дискомфорта перед сердечным приступом. В течение суток при необходимости их используют многократно: за несколько минут до физической нагрузки, эмоционального стресса, перед половым актом, выходом из квартиры на холодный воздух. Если после нескольких принятых таблеток нитроглицерина в течение 10-20 мин приступ стенокардии не купируется, необходима срочная госпитализация больного в связи с подозрением на острый инфаркт миокарда.
Профилактического лечения стабильной стенокардии и ишемической болезни сердца
Существует немало схем профилактического лечения стабильной стенокардии и ишемической болезни сердца. Механизм действия нитратов заключается в высвобождении из сульфгидрильных групп оксида азота, который вызывает системную венодилатацию с уменьшением притока крови к сердцу. Наиболее существенный их недостаток - возникновение толерантности у части больных, что требует либо увеличения дозы нитратов или поиск других антиангинальных средств. Вот почему при длительном назначении нитратов через 4-5 недель необходимо делать перерыв на 6-10 дней и заменять их другими лекарствами. За этот период восстанавливается чувствительность рецепторов. Толерантность не развивается, если в течение 8-12 ч ежедневно организм больного свободный от нитратов. Это имеет место при однократном приеме нитратов короткого действия, преимущественно в утренние часы, когда чаще бывают приступы стенокардии.
Применение нитратов пролонгированного действия позволяет увеличить объем физических нагрузок, способствует функционированию коллатерального кровообращения. Их терапевтическая эффективность у разных больных неодинакова, что вызывает необходимость использовать различные препараты в возрастающих дозах. Пролонгированные нитраты можно комбинировать с нитроглицерином для купирования приступов стенокардии.
Высокая биодоступность тринитролонга при буккальном применении, быстро и полностью абсорбируется через мембраны клеток слизистой оболочки рта. Его используют, как для купирования приступа стенокардии, так и для профилактического лечения. Тринитролонг (1,2 или 4 мг) в виде полимерной пленки прикрепляют на слизистую десны после еды. Антиангинальний эффект сохраняется 3-5 часов.
Способы применения
Перорально из тринитратов используют нитронг-форте (6,5 мг), нитрогранулонг (5,2 мг, 6,5 мг и 8 мг), нитрорен, нитромак и т.д. Более эффективны динитрат и мононитраты. Нитросорбид (изосорбид динитрат, ризордан, изокет, кардикет) по 10-20 мг на прием, изосорбид-5 - мононитрат по 10-20 мг на прием. Продолжительность действия этих препаратов 4-6 ч, поэтому их назначают 3-4 раза в сутки. Суточная доза 40-80 мг. К пролонгированным формам относят изокет-ретард по 40 , 60 и 120 мг, ризордан-ретард по 40 и 60 мг, оликард по 40 и 60 мг. Их назначают один, максимум 2 раза в сутки. Биодоступность нитратов при пероральном приеме - 60-80%.
В виде специальных кожных пластырей или мазей депо-нитроглицерина нитраты используют для введения через кожу. К ним относят нитродиск, 2%-нитромазь, нитродерм (по 1,25 и 1,5 мг нитроглицерина) в виде пластырей. Трансдермальный путь введения нитроглицерина наименее эффективен. Довольно быстро развивается толерантность.
Побочные действия нитратов
Побочные действия нитратов: головная боль, шум в ушах, ощущение пульсации в голове, артериальная гипотензия, сердцебиение. Синдром отмены бывает довольно редко. Нитраты противопоказаны при глаукоме, инсульте, повышении внутричерепного давления, гипертрофической кардиомиопатии.