Берголак

Берголак - агонист допаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным допаминергическим эффектом.

Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм) симптомов.

У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних - без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней - при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2-4 недель лечения.

Берголак инструкция по применению

Торговое название - Берголак (Bergolak).
Международное название - Каберголин (Cabergoline).

Состав и форма выпуска

Берголак таблетки: 1 табл. содержит каберголин 500 мкг; в паковке 2, 8, 10 или 30 шт.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсорбция высокая, не зависит от приема пищи. Время достижения С_max в плазме крови - 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы - 41-42%. T_1/2 составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч - у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T_1/2 состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели терапии.

Метаболизм и выведение. Активно метаболизируется. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Выводится почками и через кишечник около 18% и 72% от принятой дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почками выводится 2-3%.

Показания к применению

• предотвращение послеродовой лактации;
• подавление уже установившейся послеродовой лактации;
• лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
• идиопатическая гиперпролактинемия;
• синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Для предотвращения лактации после родов - 1 мг однократно (2 таб.) в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации - по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза - 1 мг).

С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Берголак не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 прием (1 таб.) или в 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 0.5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0.25 до 2 мг в неделю.

Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу препарата Берголак можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Берголак с низкой дозы (например, по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели).

Противопоказания

• возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена);
• препарат содержит лактозу. Не следует принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденным дефицитом лактазы lapp или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы;
• повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

• артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия;
• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, синдром Рейно;
• пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
• наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз), в т.ч. в анамнезе;
• одновременный прием с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые клинические исследования с применением каберголина у беременных женщин не проводились, назначение препарата при беременности возможно только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза от применения препарата для женщины значительно превышает возможный риск для плода.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема каберголина.

Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение потенциальной пользы от применения препарата для женщины и возможного риска для плода.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Безопасность каберголина исследовалась более чем у 900 пациентов с гиперпролактинемией; выраженность большинства побочных эффектов была слабой или умеренной. В 4-недельном двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании пациенты получали каберголин в фиксированных дозах 0,125, 0,5, 0,75 и 1,0 мг два раза в неделю; дозы были уменьшены вдвое в течение первой недели. Отмечались следующие побочные эффекты (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе каберголина, в скобках - в группе плацебо):

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 26% (25%), головокружение 15% (5%), вертиго 1% (0%), парестезия 1% (0%), сонливость 5% (5%), депрессия 3% (5%), нервозность 2% (0%), астения 9% (10%), утомляемость 7% (0%), нарушение зрения 1% (0%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия 4% (0%).

Со стороны ЖКТ: диспепсия 2% (0%), тошнота 27% (20%), рвота 2% (0%), запор 10% (0%), боль в животе 5% (5%).

Прочие: приливы жара 1% (5%), боль в молочных железах 1% (0%), дисменорея 1% (0%).

Безопасность каберголина исследовалась в контролируемых и неконтролируемых испытаниях примерно у 1200 пациентов с болезнью Паркинсона, получавших каберголин в дозах, значительно превышающих МРДЧ для пациентов с гиперпролактинемией (до 11,5 мг/сут). У этих пациентов дополнительно были выявлены такие побочные эффекты, как дискинезия, галлюцинации, спутанность сознания, периферические отеки. Редко отмечались сердечная недостаточность, плевральный выпот, легочный фиброз, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, имеется сообщение об одном случае констриктивного перикардита.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапии каберголином).

При одновременном применении антагонисты допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамида) могут ослабить действие каберголина.

Не рекомендуется одновременное применение каберголина с макролидами в связи с возможным повышением концентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с каберголином достаточно не изучен, но, по всей видимости, объясняется способностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать систему цитохрома Р450.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножных мышц, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации.

Лечение: промывание желудка, контроль АД, назначение антагонистов допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамида).

Условия хранения

Препарат хранят при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Берголак

• Каберголин
• Агалатес
• Достинекс

Отзывы о Берголак

Доктор посоветовала мне Берголак для подавления лактации. Принимала по половинке таблетки два раза в день в течении 2-х дней! Просто супер!!! Подруга принимала Бромкриптин, тошнота была и рвота, бросила. На фоне приема Берголака у меня вообще ничего подобного не было!

Ни с того, ни с сего началось выделение молокообразной жидкости, прошла обследование в клинике, оказалось, что на фоне сильного стресса резко повысился уровень гормона пролактины в крови. Гинеколог прописала данный препарат, пила я его на протяжении 4-х месяц, на данный момент уровень пролактина нормализовался и молочко прошло. Будем смотреть, что же будет дальше!

Мне 23, в 19 обнаружили аденому гипофиза. Врач прописал прописали Достинекс, пила его 3,5 года, но однажды в аптеке мне сказали, что есть аналог подешевле с тем же составом российского производства. Я решила попробовать. Результат сданных анализов на пролактин порадовал (пролактин был даже ниже, чем на достинексе). Были только побочные эффекты: зашелушились локти, сильно, корочкой. Но в целом я плохого ничего в этом лекарстве сказать не могу, даже несмотря на локти.

Для безболезненного прекращения лактации - идеально, мне хватило 2-х таблеток и 2-х дней, чтобы молоко полностью перестало выделяться и с грудью полный порядок, ни мастита, ни болей, жар не поднимался, только грустно было, когда дочь по привычке просила грудь, я дала несколько раз убедиться, что молочка больше нет и она как-то быстро переключилась на более простой способ питания смесями через соску.

Мне сперва показалось что ничего особенного не происходит ,а потом поняла что все равно легче с берголаком. С первым ребенком бросала кормить тогда еще не знала про таблетки, ходила перевязанная, жукто вспоминать как было тяжело, а сейчас со вторым ребенком выпила берголак и темперы нет и не перевязывалась.

Берголак - это препарат отечественный. Цена на Берголак - около 700 рублей за 8 таблеток, т.е. в 3 раза ниже чем у Достинекса. Найти его я смогла не сразу - пришлось обзвонить почти все аптеки в городе - во многих о Берголаке не слышали даже, в других можно было купить только под заказ. В наличии нашла только в одной аптеке. По эффективности препарат абсолютно идентичен Достинексу, однако в первое время приёма вызвал нежелательный побочный эффект - запор. Причём довольно сильный. Но в течение месяца стул нормализовался, правда некоторое время пришлось принимать слабительные. Сейчас всё хорошо уже, чувствую себя нормально.

Сразу после того, как я родила сына, мне после анализов сообщили, что у меня повышен в два раза гормон пролактин. Нужно было делать МРТ мозга, чтоб понять откуда такой рост но врачи боялись, так что начали лечение сразу, рекомендовали Берголак. Пила малые дозы, но тем не менее пролактин сразу же пошёл на убыль и в конце концов пришёл в норму. Теперь курсами надо пить раз в год и следить за анализами и всё будет хорошо.