Ношпалгин: Инструкция по применению.

Ношпалгин снимает болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различной этиологии. Действующие вещества: Парацетамол, Дротаверин, Кодеин. Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Дротаверин - производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру. Кодеин - противокашлевое средство центрального действия. Обладает как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать анальгезирующее действие парацетамола.

Но-шпалгин: Инструкция по применению

Торговое название	Но-Шпалгин (No-Spalgin)
Международное непатентованное название	парацетамол+дротаверина гидрохлорид+кодеина фосфат
Фармакологическое действие	Спазмоанальгетик
Фармакологическая группа	Спазмолитики Анальгетики и антипиретики
Условия отпуска из аптек	по рецепту врача
Срок годности	3 года
Условия хранения	При температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска и состав

Таблетки

Таблетки светло-желтые, с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы, с делительной риской на обеих сторонах.

В 1 таблетке:

Действующие вещества: парацетамол 500 мг, дротаверина гидрохлорид 40 мг, кодеина фосфат (в форме гемигидрата) 8 мг.

Вспомогательные вещества: поливидон, краситель железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, аскорбиновая кислота, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.

Упаковка: 12 таблеток. 2 блистера из алюминия (6 шт. в каждом), пачка картонная.

Показания к применению

Головная боль различного генеза:

головная боль напряжения (острые и хронические формы);
головная боль сосудистого генеза,
головная боль в результате переутомления или после острого стресса.

Фармакокинетика

Парацетамол

Всасывание. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки (через 30-90 мин).

Распределение. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами. Его распределение является быстрым и равномерным.

Метаболизм и выведение

Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% - в форме сульфатов, 3% - в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.

Кодеин

Всасывание. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (через 1 час).
Распределение. Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов. В течение 24 ч с мочой выделяется 86% принятой дозы.

Дротаверин

Всасывание. Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается (45-60 мин).
Распределение. Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95-98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, α- и β-глобулинами. Дротаверин проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% - с калом.

Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин

Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. Парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина.

Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола, может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью.

Режим дозирования

Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия рекомендуется принимать препарат натощак (до еды или через 2 ч после еды) и запивать 1 стаканом воды.

Взрослым при головной боли препарат назначают внутрь однократно в средней разовой дозе 1-2 таб.
При необходимости рекомендуют повторный прием Но-шпалгина через 8 ч.
При непродолжительном (не более 3 дней) приеме препарата максимальная доза Но-шпалгина - 6 таб./сут; при более длительном - не более 4 таб./сут.
Для быстрого развития клинического эффекта препарат не следует принимать одновременно с пищей.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в средней разовой дозе 1/2-1 таб. При необходимости возможно повторное применение Но-шпалгина через 10-12 ч, максимальная доза - 2 таб./сут.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек изменение дозы препарата не требуется.

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью в стадии декомпенсации доза препарата должна быть снижена и установлена индивидуально.

При КК менее 10 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть более 12 ч; у данной категории пациентов возможно лишь эпизодическое применение Но-шпалгина.

Передозировка

Симптомы передозировке

Основными симптомами передозировки кодеина являются тошнота, рвота, недостаточность кровообращения, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, угнетение дыхания, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

После передозировки парацетамола состояние пациентов в течение 3 дней может оставаться удовлетворительным, т.к. симптомы поражения печени появляются позже. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызываются накоплением очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма парацетамола. Ранними признаками поражения печени являются: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, повышенное потоотделение и слабость. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приеме 10 г парацетамола и более.

При передозировке дротаверина возможно нарушение AV-проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, возможны остановка сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение при передозировке

Рекомендуется промывание желудка и применение солевых слабительных. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма, в случае угнетения дыхания может потребоваться проведение ИВЛ, ингаляция кислорода, введение налоксона, а при признаках поражения печени - применение антидота парацетамола - ацетилцистеина (донатор SH-групп) и метионина (предшественника глутатиона).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Но-шпалгина с леводопой дротаверин снижает ее действие, что может привести к усилению тремора и мышечной ригидности.
При одновременном применении Но-шпалгина с индукторами микросомальных ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические препараты, трициклические антидепрессанты, этанол, рифампицин) отмечается повышение токсичности парацетамола.
При совместном применении парацетамол (входящий в состав Но-шпалгина) повышает его токсичность.
При одновременном применении Но-шпалгина с доксорубицином отмечается риск развития гепатотоксического эффекта (за счет парацетамола, входящего в состав препарата).
Парацетамол при одновременном применении снижает эффективность урикозурических средств.
Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, входящего в состав Но-шпалгина, а колестирамин ее уменьшает.
При одновременном применении Но-шпалгина со снотворными и анксиолитическими препаратами, а также с анальгетиками усиливается угнетающее действие на ЦНС кодеина, входящего в состав препарата (применение Но-шпалгина в сочетании с данными препаратами не рекомендуется).

Беременность и лактация

В настоящее время недостаточно данных по применению препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Но-шпалгин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; редко (при приеме в высоких дозах и длительном применении) - токсическое повреждение печени.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки полости носа.

При приеме препарата в очень высоких дозах возможен летальный исход (необратимый некроз тканей).
При применении препарата по показаниям в рекомендованных дозах побочные эффекты встречаются редко.

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность;
AV блокада II-III степени;
дыхательная недостаточность;
бронхиальная астма;
лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней после отмены);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
хронический алкоголизм и наркомания;
состояние после ЧМТ;
повышенное внутричерепное давление;
заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
одновременное применение с другими парацетамолсодержащими препаратами;
беременность;
грудное вскармливание;
детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

синдром Жильбера;
пожилой возраст.

Особые указания

Применение препарата более 3 дней возможно только под контролем врача.
При применении препарата более 3 дней и/или в высоких дозах необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема препарата в высоких дозах.
Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат во время приема пищи.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от тяжести нарушений функций этих органов.
У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Но-шпалгин рекомендуется только для кратковременного обезболивания, т.к. при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения.
В связи с присутствием в составе препарата дротаверина следует соблюдать особую осторожность при его применении у пациентов с артериальной гипотензией.
В связи с содержанием в составе препарата кодеина, Но-шпалгин следует применять под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.
При отмене препарата после длительного применения возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).
При приеме препарата употребление алкогольных напитков запрещается.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае появления головокружения или сонливости после приема препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, таких как управление автотранспортом или работа с механизмами.