Ставудин (Stavudine)
Ставудин был одобрен в 1994 г. как антиретровирусный (АРВ) препарат для людей с ВИЧ-инфекцией от новорожденных до взрослых.
Не существует абсолютных правил по поводу того, когда следует начинать прием АРТ. Tы и твой врач должны оценивать твой показатель CД4 и вирусной нагрузки, любые имеющиеся симптомы и твое отношение к приему препаратов от ВИЧ. В брошюре 404 содержится больше информации относительно рекомендаций для использования АРТ.
Если ты принимаешь ставудин с другими АРВ-препаратами, ты можешь снизить вирусную нагрузку до очень низкого уровня и повысить уровень клеток CД4. Это означает, что ты дольше останетешься здоровым.
Беременные женщины подвергаются особенному риску при приеме ставудина.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, синтетический аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. Метаболизируется в клетках до ставудина трифосфата, который за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ нарушает процесс элонгации вирусной ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат ингибирует клеточные ДНК-полимеразы, значительно угнетая синтез митохондриальной ДНК.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78-86%. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.8-1.1 л/кг. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием активного метаболита - ставудина трифосфата. 40% ставудина выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 - 1-1.6 ч.
Показания к применению
Лечение инфекции, вызванной ВИЧ, при выраженных клинических проявлениях и неэффективности или непереносимости зидовудина, а также других антиретровирусных препаратов.
Режим дозирования
При приеме внутрь разовая доза для больных с массой тела 60 кг и более составляет 40 мг, менее 60 кг - 30 мг; частота приема - 2 с интервалом 12 ч. При выраженном нарушении функции почек дозу ставудина уменьшают в соответствии со значениями КК.
Побочное действие
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, головная боль, астения, бессонница.
- Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, анорексия, повышение уровня печеночных трансаминаз, панкреатит.
- Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
- Со стороны системы кроветворения: анемия.
- Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Периферическая невропатия, нарушение функции почек, повышенная чувствительность к ставудину.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ставудина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и кормлении грудью.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
В процессе лечения ставудином необходимо контролировать активность печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ), амилазы и липазы в плазме крови.
Взаимодействие
При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, диданозином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, винкристином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.
При одновременном применении с зидовудином установлен антагонизм в проявлении противовирусного действия.
ВИЧ (human immunodeficiency virus) - вирус иммунодефицита человека. СПИД - синдром приобретенного иммунодефицита - это конечная стадия ВИЧ-инфекции, когда иммунная система человека поражается настолько, что становится неспособной сопротивляться любым видам инфекции. Через какое-то время после заражения (обычно несколько недель) появляются симптомы ВИЧ, схожие с симптомами гриппа и простуды. Лечение ВИЧ заключается в назначении противовирусной - антиретровирусной терапии; а также в лечении и профилактике оппортунистических инфекций.
Ставудин противопоказания. Ставудин опасен не только липодистрофией, но и токсическим действием на митохондрии. При назначении ставудина, особенно в сочетании с диданозином или ламивудином, возрастает риск лактацидоза, гиперпролактинемии и нарушений по типу синдрома Гийена—Барре.
Больные, имеющие сочетанную инфекцию ВИЧ – туберкулез, должны одновременно принимать антиретровирусные и противотуберкулезные препараты. Такая терапия неизбежно приводит к токсическим эффектам, выраженным в той или иной степени.