Финлепсин

Финлепсин - противоэпилептическое средство, оказывающее одновременно антиманиакальное, антидепрессивное и анальгетическое действия. Можно назначать как в качестве основного терапевтического средства, так и в сочетании с другими противосудорожными препаратами. Психотропный эффект препарата проявляется в устранении эпилептических изменений личности и, в конечном счете, в повышении коммуникабельности больных и их социальной реабилитации. При эссенциальной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление пароксизмальных болей. При синдроме абстиненции повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития судорожного припадка. При несахарном диабете приводит к быстрой рекомпенсации водного баланса.

Финлепсин инструкция по применению

Международное название - Карбамазепин (Carbamazepine).
Торговое название - Финлепсин (Finlepsin).

Формы выпуска и состав

Таблетки Финлепсин (10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные) белого цвета, круглые, с фаской, выпуклые с одной стороны и с риской в виде клинообразного углубления - с другой. В 1 таблетке карбамазепина 200 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, желатин - 11 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 3 мг.

Фармакологическая группа

Противоэпилептическое средство.

Фармакологическое действие

• анальгетическое
• противоэпилептическое
• транквилизирующее

Показания к применению Финлепсина

Эпилепсия: парциальные формы припадков (со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы припадков с тонико-клоническим компонентом, смешанные формы припадков). Эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия, абстинентный синдром, несахарный диабет (любого генеза), полидипсия и полиурия нейрогормонального происхождения. Диабетическая полинейропатия.

• Абстинентное состояние
• Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
• Рассеянный склероз
• Локализованная (фокальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
• Инсулинзависимый сахарный диабет
• Нарушения, развивающиеся в результате дисфункции почечных канальцев
• Малые припадки
• Поражения тройничного нерва
• Полиневропатии и другие поражения периферической нервной системы
• Полиурия
• Полидипсия
• Опоясывающий лишай с другими осложнениями со стороны нервной системы
• Психотическое расстройство
• Невралгия и неврит
• Невралгия тройничного нерва
• Несахарный диабет
• Нефрогенный несахарный диабет
• Сахарный диабет
• Эпилепсия

Фармакокинетика

Сmax определяется в плазме через 4-24 ч. Связь с белками 70-80%. Т1/2 - З6 ч после приема разовой оральной дозы, после повторного приема вследствие аутоиндукции ферментов печени Т1/2 -16-24 ч (зависит от длительности лечения). У пациентов, получающих дополнительно другие противоэпилептические медикаменты, Т1/2 в среднем 9-10 ч. Экскреция почками (2-3% в неизмененной форме). Терапевтические колебания равновесной концентрации (steady-state) составляют от 21 до 42 мкмоль/л, что составляет 5-10 мкг/мл. Концентрация в грудном молоке составляет примерно 25-60% концентрации вещества в плазме.

Режим дозирования

Лечение эпилепсии начинают с малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта. Целесообразно определять концентрацию в плазме крови с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии.

При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены.

Средняя доза для взрослых: в начале лечения - 200 мг 1-2 раза в день с дальнейшим медленным повышением до оптимальной эффективной дозы, которая, как правило, составляет по 400 мг 2-3 раза в день.

Средняя доза для детей: 10-20 мг/кг/сут в несколько приемов (в возрасте до 1 года по 100-200 мг/сут, от 1-5 лет по 200-400 мг в день, 6-10 лет по 400-600 мг/сут, 11-15 лет по 600-1000 мг в день).

При невралгии тройничного нерва начальную дозу в 200-400 мг/сут постепенно повышают вплоть до прекращения болей (в среднем до 200 мг 3-4 раза в день), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

При лечении больных старческого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза должна составлять по 100 мг 2 раза в день.

Синдром абстиненции: средняя доза - 200 мг З раза в день. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например, до 400 мг 3 раза в день). В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-гипнотическими препаратами (например, клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день, для детей соответственно ниже в зависимости от возраста и массы тела.

Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день.

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: частые (больше 1 случая на 100 назначений), не частые (менее 1 случая на 100 назначений) и редкие (менее 1 случая на 1000 назначений)

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

• частые - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации;
• не частые - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм;
• редкие - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Со стороны психической сферы:

редкие - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психо-моторноевозбуждение, дезориентация, активация психоза.

Аллергические реакции:

• частые - крапивница; не частые - эритродермия;
• не частые - мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.
• редкие - волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Со стороны органов кроветворения:

• частые - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;
• редкие - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

Со стороны пищеварительной системы:

• частые - тошнота, рвота, сухость во рту;
• не частые - диарея или запор, абдоминальные животе;
• редкие - глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

• частые - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности щелочной фосфатазы;
• не частые - повышение активности "печеночных" трансаминаз;
• редкие - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ:

• частые - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями);
• редкие - повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина и повышение уровня тиротропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-OH-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин липопротеинов высокой плотности), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

Со стороны мочеполовой системы:

редкие - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

редкие - артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств:

редкие - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие:

нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение костномозгового кроветворения, AV блокада, анемия, лейкопения, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, гипонатриемия, закрытоугольная глаукома, аденоме предстательной железы, беременность, лактация. С осторожность применять препарат у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у больных старческого возраста.

Беременность и лактация

У женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен, по возможности, применяться в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу) - частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих средств в виде монотерапии.

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией, чаще страдают от пороков развития. Карбамазепин способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска развития врожденных пороков.

Карбамазепин усиливает дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (и до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Взаимодействие

Усиливая активность ферментов печени, снижает действие препаратов, метаболизирующихся при участии микросомальных ферментов в печени. Повышают концентрацию в крови: макролиды, изониазид, некоторые блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифен, вилоксазин и, возможно, циметидин. В период лечения может снизиться надежность действия гормональных контрацептивов. Уменьшает толерантность к алкоголю, в связи с чем рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя в период лечения препаратом. Не комбинируют препарат с ингибиторами МАО, фуразолидоном.

Особые указания

Во время беременности рекомендуется назначать дополнительно препарат фолиевой кислоты для компенсации возможного дефицита фолата, вызванного энзиминдуцирующим эффектом карбамазепина. Для предупреждения тяжелых кровотечений рекомендуется назначать матери в последние недели беременности витамин К1. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить ребенка грудью при условии, что ребенок находится под контролем врача из-за возможного возникновения нежелательных эффектов (например, чрезмерной сонливости). При вынужденном внезапном прекращении лечения перевод больного на другое противоэпилептическое средство должен проводиться с применением диазепама. Перед началом лечения необходимо провести исследование функции печени и картины крови. Впоследствии картину крови следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно. Также периодически необходимо осуществлять контроль функции печени. При появлении аллергических кожных реакций, а также при ухудшении функции печени карбамазепин следует отменить. Непрогрессирующая или устойчивая асимптоматическая лейкопения не требует отмены препарата. Однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания. Во время лечения следует воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности

3 года.