Сирдалуд

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза.

Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Тизанидин оказывает центральное расслабляющее воздействие на поперечно-полосатую мускулатуру опорно-двигательного аппарата человека. Вещество стимулирует α2-рецепторы спинного мозга и тормозит процесс выброса возбуждающих аминокислот. Благодаря этому замедляется полисинаптическая передача импульса и снижается мышечный тонус. Тизанидин также обладает обезболивающими свойствами.

Терапевтический эффект напрямую зависит от уровня концентрации активного вещества в крови пациента.

Сирдалуд: Инструкция по применению

Формы выпуска и состав

Таблетки Сирдалуд 2 мг

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код "OZ".

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: тизанидина гидрохлорид - 2.288 мг, что соответствует содержанию тизанидина - 2 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 0.3 мг, стеариновая кислота - 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74.412 мг, лактозы моногидрат - 80 мг.

Упаковка: 3 блистера по 10 таблеток в пачке картонной.

Таблетки Сирдалуд 4 мг

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой - код "RL".

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: тизанидина гидрохлорид - 4.576 мг, что соответствует содержанию тизанидина - 4 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный - 0.4 мг, стеариновая кислота - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 101.024 мг, лактозы моногидрат - 110 мг.

Упаковка: 3 блистера по 10 таблеток в пачке картонной.

Показания к применению

Болезненные мышечные спазмы, обусловленные статическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических операций (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава)

Спастичность скелетных мышц при различных неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, судороги церебрального происхождения, последствиях нарушений мозгового кровообращения, инсульты).

Более детально:

• Боль в грудном отделе позвоночника
• Боль внизу спины
• Анормальные непроизвольные движения
• Внутримозговое кровоизлияние
• Рассеянный склероз
• Хроническая миелопатия
• Радикулопатия
• Инсульт, как кровоизлияние или инфаркт
• Инфаркт мозга
• Ишиас
• Люмбаго с ишиасом
• Панникулит, поражающий шейный отдел и позвоночник
• Поражение межпозвоночного дисков
• Субарахноидальное кровоизлияние
• Судорога и спазм
• Судороги новорожденного
• Узлы [грыжи] Шморля
• Эффекты воздействия высокой температуры и света
• Дорзалгия
• Цервикалгия

Фармакодинамика

Миорелаксант центрального действия, влияющий преимущественно на спинной мозг. Избирательно подавляет полисинаптические механизмы, участвующие в регуляции мышечного тонуса, главным образом в результате угнетающего влияния на выделение возбуждающих аминокислот из интеронейронов. Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронической спастичности спинального и церебрального происхождения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови - через 1-2 ч. В неизменённой форме препарат и метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Т 1/2 - 3-5 ч.

Режим дозирования

Купирование болезненного мышечного спазма

Внутрь 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях на ночь дополнительно 2-4 мг.

Лечение спастических состояний

Начальная доза - 2 мг 3 раза в день, с интервалами 3-7 дней доза увеличивается на 2-4 мг. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема. Суточная доза не должна превышать 36 мг.

При болезненном мышечном спазме

Назначают препарат Сирдалуд в дозе 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями

Дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Лечение больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина <25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Для пациентов в возрасте 65 лет

Опыт применения препарата Сирдалуд у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Побочные действия

Побочные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы:

очень часто - сонливость, головокружение.
частота неизвестна - вертиго.

Со стороны психики:

часто - бессонница, нарушения сна.
частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органа зрения:

частота неизвестна - затуманивание зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто - тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы:

очень часто - мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

очень часто - повышенная утомляемость.
частота неизвестна - астения, синдром отмены.

Лабораторные показатели:

часто - повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме препарата в малых дозах

При купировании болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах

При лечении спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение следовало прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата

После продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

При резкой отмене препарата Сирдалуд были отмечены случаи рикошетной гипертензии и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Пациент должен сообщать врачу о случаях усугубления указанных в инструкции побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектов, не указанных в инструкции.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени;
• одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;
• повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд у данной категории пациентов не рекомендуется.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов:

• старше 65 лет;
• пациентов с нарушением функции почек;
• пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени.

Сирдалуд для детей

Препарат не назначается детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста, поскольку данных клинических исследований о воздействии препарата на пациентов этих возрастных групп в настоящее время недостаточно.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Взаимодействие

При применении препарата Сирдалуд вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QTc.

Совместное применение препарата Сирдалуд с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендованные комбинации препарата Сирдалуд

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты

Одновременное назначение препарата Сирдалуд с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием препарата Сирдалуд и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение

Системная биодоступность препарата Сирдалуд у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминиые препараты могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд с другими агонистами α2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Сирдалуд и алкоголь

Во время терапии препаратом Сирдалуд следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.

Вождение автотранспорта

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Особые указания

С осторожностью назначать больным, профессия которых требует повышенного внимания, а также пациентам с нарушением функции почек и печени.

Цена на Сирдалуд

Цены примерные на ноябрь 2017 года. Могут отличаться в разных аптеках и городах.

Отзывы на Сирдалуд