Дилтиазем

Дилтиазем - это антагонист кальция, препарат, уменьшающий скорость проведения возбуждения, не влияющий на частоту сокращений сердца, предупреждающий нарушения сердечного ритма (суправентрикулярная тахиркардия).

По химической структуре и действию на организм пациента дилтиазем отличается от нифедипина и верапамила. Считают, что он занимает промежуточное положение между нифедипином и верапамилом, ближе к последнему.

Дилтиазем показан при гипертензии артериальной у пациентов со стенокардией и после инфаркта миокарда в тех случаях, когда противопоказано применение бета-адреноблокаторов; у пациентов с нефропатией диабетической в случаях невозможности применения АПФ ингибиторов; при стенокардии Принцметала и напряжения; для профилактики коронароспазма во время аортокоронарного шунтирования или коронароангиографии.

Дилтиазем инструкция по применению

Международное название - Дилтиазем (Diltiazem).
Торговое название - Дилтиазем (Diltiazem).

Состав и формы выпуска

Капсулы пролонгированного действия 90, 120, 180 мг.

Раствор дилтиазема для внутривенного введения по 5 мг/мл (только для лечения больных с нарушениями сердечного ритма).

Фармакологическая группа

Блокатор "медленных кальциевых каналов"

Фармакологическое действие

• гипотензивное
• БМКК селективный
• антиаритмическое
• антиангинальное

Показания к применению

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала; лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, экстрасистолия).

• Гипертензивная болезнь сердца.
• Гипертензивная болезнь с преимущественным поражением почек.
• Гипертензия вторичная по отношению к эндокринным нарушениям.
• Гипертензия вторичная по отношению к другим поражениям почек.
• Анормальные показатели кровяного давления при отсутствии диагноза.
• Вторичная гипертензия.
• Реноваскулярная гипертензия.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Пароксизмальная тахикардия.
• Наджелудочковая тахикардия.
• Повышенное кровяное давление.
• Стенокардия (грудная жаба).
• Фибрилляция и трепетание предсердий.
• Эссенциальная (первичная) гипертензия.

Фармакодинамика

• Блокатор медленных кальциевых каналов. Снижает внутриклеточное содержание кальция, вызывает расширение коронарных и периферических артерий и артериол, замедляет проведение по AV узлу, уменьшает ЧСС.
• Снижает ОПСС, тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, церебральный и ренальный кровоток.
• Оказывает выраженное угнетающее действие на синоаурикулярный узел. Не влияет или усиливает проведение по дополнительным путям.
• Снижает потребность миокарда в кислороде. Улучшает параметры диастолической функции миокарда в условиях артериальной гипертонии, ИБС, гипертрофической кардиомиопатии.
• Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
• Оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, отрицательное ино-, хроно-, дромо-, батмотропное действия.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, биодоступность - 40%, связь с белками плазмы крови - 70-80%. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация 20-40 нг/мл. Т1/2 - 3-5 ч. Экскреция почками - 2-4% в неизмененном виде. Ретард формы обеспечивают медленное высвобождение дилтиазема (за счет специальной системы для контролируемого высвобождения - геоматрикс) в течение 24 ч. Абсорбция начинается через 1 ч после приема, время достижения Сmax - 4-6 ч. После достижения равновесной концентрации Т1/2 - 5-10 ч. У больных с печеночной недостаточностью удлиняется Т1/2 и увеличивается биодоступность.

Режим дозирования

В качестве гипотензивного и антиангинального средства лечение начинают с 30 мг 3 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают с интервалом в 1-2 дня в зависимости от эффективности и переносимости. Лечение пролонгированными формами начинают с 60-120 мг 2 раза/сут с последующей корректировкой дозы через 2 недели. Диапазон доз может составлять до 480 мг 1 раз/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2 - 3 месяца возможно уменьшение дозы. таблетки принимают перед едой, проглатывают не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин вводят дозу из расчета 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и уровня артериального давления. Для в/в капельного введения используют в дозе 0.2-1 мг/мин (0.0028-0.014 мг/кг/мин), не более 300 мг/сут.

В/в введение применяют при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней. Добиться восстановления синусового ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема в сочетании с 160 мг пропранолола. Эффект наблюдается в течение 20-40 мин.

Для профилактики приступов наджелудочковой тахикардии - 240-360 мг/сут.

При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.

Побочные действия

• Головная боль, головокружение, утомляемость, покраснение лица, кожная сыпь;
• тошнота, рвота, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз, расстройства сна, нервозность, отеки нижних конечностей.
• При применении в высоких дозах и при в/в введении - выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотония, сердечная недостаточность.
• При длительном применении - гиперплазия десен.

Лечение при передозировке:

• Промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь.
• При брадикардии - атропин (0.6-1 мг), изопротеренол, водитель ритма; при сердечной недостаточности - дофамин, добутамин, диуретики;
• при гипотонии - вазопрессоры.

Противопоказания

• Выраженная брадикардия,
• синдром слабости синусового узла,
• кардиогенный шок,
• AV блокада II-III ст (за исключением пациентов с кардиостимулятором),
• синдром WPW,
• артериальная гипотония,
• хроническая сердечная недостаточность IIБ-III ст,
• острая сердечная недостаточность,
• детский возраст,
• выраженные нарушения функции печени и почек,
• гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

Взаимодействие

• Потенциально опасными являются комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и другими антиаритмиками I А класса, сердечными гликозидами.
• Гипотензивные препараты потенцируют гипотензивный эффект.
• Повышает концентрацию дигоксина в крови.
• Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам - снижает.
• Дилтизем увеличивает концентрацию в крови циклоспоринов, карбамазепина, теофиллина.

Особые указания

Критерии контроля эффективности:

• при артериальной гипертонии - снижение АД в первые 2-3 дня при адекватно подобранной дозе;
• при стенокардии - снижение числа приступов, уменьшение количества таблеток нитроглицерина для купирования приступов, увеличение толерантности к физической нагрузке.
• При нарушениях ритма - купирование приступа аритмии, отсутствие рецидивов.
• Во время лечения необходимо контролировать АД, ЭКГ, функцию печени.

Препараты с этим действующим веществом:

• Алтиазем РР
• Блокальцин
• Диакордин
• Дильцем
• Кардил