Валиум

Валиум - препарат с действующим веществом - Диазепам, который обладает седативным, снотворным, противотревожным, противосудорожным, миорелаксирующим (расслабляет мышцы) и амнестическим действием.

Диазепам входит в составленный ВОЗ список необходимых лекарств, определяющий минимальный набор лекарств, необходимых в системе здравоохранения. С 1 августа 2013 года диазепам внесён в Список III психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля. Ранее он входил в список сильнодействующих веществ.

Валиум: Инструкция по применению

Формы выпуска и состав

Таблетки

1 таблетка содержит: действующее вещество - диазепама: 5 или 10мг.

Упаковка: в блистерах по 25 шт., в коробке 1 блистер.

Раствор для инъекций

1 мл раствора для инъекций содержит:

действующее вещество: диазепама 5мг.

Упаковка: в ампулах темного стекла по 2 мл, в упаковке 10 и 50 шт.

Показания к применению

Тревожные расстройства.

Дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного ЛС).

Бессонница (затруднение засыпания).

Спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения.

Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.

В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, гестоз; эпилептический статус; экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.

Болезнь Меньера.

Отравления лекарственными средствами.

Премедикация Валиумом перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией.

Для парентерального введения:

премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента комбинированной общей анестезии; инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии); двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; параноидально-галлюцинаторные состояния; эпилептические припадки (купирование); облегчение родовой деятельности; преждевременные роды (только в конце III триместра беременности); преждевременное отслоение плаценты.

Фармакодинамика

Транквилизатор бензодиазепинового ряда. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, усиливает эффекты эндогенной и экзогенной гамма-аминомасляной кислоты, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы, при этом периферического курареподобного действия не оказывает.

Миорелаксирующее действие осуществляется за счет ингибирования спинальных рефлексов; анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект - в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные нарушения) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. Гипнотический эффект проявляется в облегчении наступления сна, усилении действия снотворных, средств для наркоза, анальгетиков, алкоголя.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. При пероральном приеме всасывается около 75% препарата, после в/м введения активное вещество абсорбируется полностью, но не быстрее, чем после приема внутрь, время наступления максимальной концентрации в плазме крови - 60-90 мин; равновесная концентрация достигается при постоянном приеме через 1-2 недели. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени 98-99% в фармакологически активные производные - нордиазепам, гидроксидиазепам и оксазепам.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме крови. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются с мочой (около 10%). С мочой в неизмененном виде выделяется 1-2% препарата.

Выведение диазепама имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (период полувыведения - 3 ч), следует продолжительная фаза (период полувыведения - 48 ч). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста и у больных с печеночно-почечной недостаточностью.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.

Психиатрия

При неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях, алкогольном абстинентном синдроме.

По 5-10 мг 2-3 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения назначают внутрь по 2 мг 2 раза/сут, при необходимости дозы можно увеличивать до получения оптимального эффекта.

Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза/сут или 5 мг (основную дозу) вечером.

Неврология

спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях

По 5-10 мг внутрь 2-3 раза/сут.

Кардиология и ревматология

• стенокардия - по 2-5 мг 2-3 раза/сут;
• артериальная гипертония - по 2-5 мг 2-3 раза/сут,
• вертебральный синдром при постельном режиме - по10мг 4раза/сут;
• как дополнительное средство в физиотерапии при ревматическом пельвиоспондилите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах - по 5 мг 1-4 раза/сут.

Акушерство и гинекология

Психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременности - по 2-5 мг 2-3 раза/сут.

Анестезиология, хирургия

Премедикация - накануне операции, вечером 10-20 мг внутрь.

Педиатрия

Психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения.

Назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза - принимается вечером):

• новорожденные, начиная с 5-й недели жизни - 0.5-2 мг,
• дети 1-6 лет - 1-6 мг,
• 6-14 лет - 6-10 мг.

внутрь

• до 6 мес применять не рекомендуется,
• от 6 мес и старше - 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в сутки.
• от 1 года до 3 лет - 1 мг,
• от 3 до 7 лет - 2 мг,
• от 7 лет и старше - 3-5 мг.

Суточные дозы - 2, 6 и 8-10 мг соответственно.

Эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки:

Парентерально

• дети от 30 дней до 5 лет - в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы Валиума 5 мг,
• от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг;

при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.

Мышечная релаксация, столбняк:

• дети от 30 дней до 5 лет - в/м или в/в 1-2 мг,
• от 5 лет и старше - 5-10 мг.

при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч.

Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.

При тревожных состояниях

вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.

При двигательном возбуждении

Уколы внутримышечно или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки.

При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее

в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям - 2-10 мг.

При эпилептическом статусе

в/в в начальной дозе Валиума 10-20 мг, в последующем, при необходимости - 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор. Для купирования выраженного мышечного спазма - в/в однократно, или двукратно 10 мг.

Столбняк

начальная доза - 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут. Ректально, как противоэпилептическое ЛС (эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки) - 0.15-0.5 мг/кг до максимальной дозы - 20 мг Валиума. Дети - 0.2-0.5 мг/кг, пожилые пациенты - 0.2-0.3 мг/кг.

Беременность и лактация

В период беременности препарат назначают после тщательной оценки соотношения между ожидаемым лечебным эффектом у матери и возможным отрицательным действием на плод. Не следует применять в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. При назначении беременным женщинам возможно изменение ЧСС плода.

При регулярном приеме в период лактации рекомендуется прервать кормление грудью.

Противопоказания

Гиперчувствительность; тяжелая миастения; суицидальная настроенность больных; указания в анамнезе на зависимость от алкоголя (кроме острой абстиненции), наркотиков; выраженная хроническая гиперкапния; лактация. Относительные противопоказания: закрытоугольная глаукома, церебральные и спинальные атаксии, тяжелые повреждения печени, ночное апноэ, первый и третий триместр беременности.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и психики:

вялость, сонливость, мышечная слабость; притупление эмоций, снижение внимания, атаксия;

редко: спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, головокружение; острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации (парадоксальные реакции).

Со стороны ЖКТ и печени:

редко - запор, тошнота, сухость во рту, усиленное слюнотечение;

крайне редко - повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, желтуха.

Прочие:

физическая, психическая зависимость; повышение или снижение либидо, недержание мочи, кожная сыпь.

При парентеральном введении:

артериальная гипотензия.

Редко - нарушение функции дыхания, икота.

При применении в акушерстве

У доношенных и недоношенных детей временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхательной функции.

Передозировка

Парадоксальное возбуждение; кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ.

Лечение

Искусственная вентиляция легких, промывание желудка. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов - флюмазенил. Контроль за функцией дыхательной, сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ малоэффективен.

Вождение автомобиля

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.

Взаимодействие

Усиливает седативное действие нейролептиков, седативных, антидепрессантов, анальгетиков, анестезирующих средств, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют период полувыведения диазепама.

Усиливает действие диазепама циметидин, омепразол.

Особые указания

Препарат следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна, галлюцинации).

Во время приема следует избегать употребления алкоголя.

Риск формирования физической или психической зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными препаратами.

Приём диазепама длительное время может привести к зависимости от препарата.

В случае развития физической зависимости резкая отмена препарата сопровождается синдромом отмены (головные и мышечные боли, выраженная тревожность, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки).