Ципрофлоксацин


При беременности - нельзя. При лактации - нельзя. Детям - нельзя.

ЦипрофлоксацинЦипрофлоксацин - антибиотик, который используется для лечения бактериальных инфекций.

Ципрофлоксацин принадлежит к классу фторхинолонов, который включает левофлоксацина (Levaquin), офлоксацин (Floxin), гатифлоксацин (Tequin), норфлоксацин (Noroxin), моксифлоксацин (Avelox), тровафлоксацина (Трован) и другие. Ципрофлоксацин останавливает размножение бактерий путем ингибирования репродукции и изменяет их генетику. FDA одобрило ципрофлоксацин в октябре 1987 года.

Ципрофлоксацин инструкция по применению

Международное название - Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin).
Торговое название - Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin).
Ошибки при написании - цикропроксотин.

Формы выпуска и состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 250 или 500 мг;
в упаковке 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток.

1 мл раствора для инфузий содержит:
активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 2 мг;
во флаконах по 100 мл.

1 мл капель глазных 0.3% содержит:
активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 3 мг;
во флаконах по 3 или 5 мл.

Фармакологическая группа

Противомикробное средство, фторхинолон.

Фармакологическое действие

  • противомикробное
  • фторхинолон

Показания по применению

Инфекции дыхательных путей. Применение ципрофлоксацина показано при так называемых трудных возбудителях (например, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно, если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas, или Staphylococcus. Инфекции глаз, почек и (или) мочевыводящих путей, половых органов, включая воспаление придатков, гонорею, простатит; инфекции брюшной полости (например, бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит), кожи и мягких тканей, костей и суставов (например, остеомиелит), сепсис. Лечение и профилактика угрожающих инфекций у больных с ослабленными защитными функциями организма, например, на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией. Избирательная деконтаминация кишечника у больных, получающих лечение иммунодепрессивными средствами.

  • Баланопостит
  • Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • Ретрофарингеальный и парафарингеальный абсцесс
  • Перитонзиллярный абсцесс
  • Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки
  • Бронхит
  • Артриты и полиартриты
  • Моноартрит
  • Болезни бартолиновой железы
  • Болезни глазного яблока
  • Средний отит
  • Наружный отит
  • Воспаление и закупорка слуховой (евстахиевой) трубы
  • Гнойный эндофтальмит
  • Гонококковая инфекция
  • Фарингит острый и гонококковый
  • Воспалительные болезни матки, шейки матки, предстательной железы, мужских половых органов
  • Задний циклит
  • Иридоциклит
  • Кишечные инфекции
  • Импетиго
  • Кератит
  • Мастоидит и родственные состояния
  • Орхит и эпидидимит
  • Послеродовой сепсис
  • Бронхиолит
  • Ларингит и трахеит острый и хронический
  • Острый обструктивный ларингит [круп] и эпиглоттит
  • Простатит
  • Мирингит
  • Сальпингит и оофорит
  • Синусит
  • Острый тонзиллит [ангина], хронический тонзиллит
  • Тубулоинтерстициальный нефрит
  • Остеомиелит
  • Перитонит
  • Хронические болезни миндалин и аденоидов
  • Уретрит и уретральный синдром
  • Хламидийный конъюнктивит
  • Тиф и паратиф
  • Флегмона
  • Хориоретинальное воспаление
  • Холангит
  • Холецистит
  • Эписклерит
  • Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
  • Диссеминированное хориоретинальное воспаление
  • Желчнокаменная болезнь
  • Цистит
  • Шигеллез

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин - синтетическое производное 4-фторхинолона ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных молекул ДНК, что необходимо для считывания генетической информации. Низкая токсичность препарата для клеток макроорганизма объясняется отсутсвием в них гираз.

Ципрофлоксацин является бактерицидным антибактериальным препаратом широкого спектра действия (прежде всего в отношении грамотрицательной флоры, в этом плане близок к аминогликозидам). На грамположительные микроорганизмы ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы - и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма. Это приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотиками, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Е. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Моraxellа, Acinobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью к ципрофлоксацину: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, группа Viridans стрептококков, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuitum.

Перечисленные ниже микроорганизмы считаются обычно чувствительными к ципрофлоксацину: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (например, Peptococcus, Peptostreptococcus) или устойчивыми (например, Bacteroides) к ципрофлоксацину. Ципрофлоксацин не эффективен против Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Не отмечено перекрестной резистентности к другим антимикробным препаратам.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после орального приема, хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань богатую жирами, например, нервную ткань), объем его распределения составляет 2-3 л/кг, чему в немалой степени способствует его низкая связь с белками плазмы крови (20-30%) и то, что при физиологических значениях рН крови он находится в неионизированном состоянии.

Внутриклеточные концентрации достаточно высоки, что обуславливает его большую эффективность в отношении внутриклеточно расположенных бактерий (например, легионелл). Препарат хорошо всасывается (преимущественно в тонком кишечнике), процент его абсорбции достигает 70-80%.

Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30-90 мин, содержание ципрофлоксацина в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Сывороточная концентрация ципрофлоксацина имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.

Препарат практически не инактивируется при первом прохождении через печень и степень его биодоступности практически не отличается от процента его абсорбции. Концентрации ципрофлоксацина, определяющиеся в плазме крови превышают значения МПК даже к таким полирезистентным бактериям как энтеробактерии, золотистые стафилококки и палочки сине-зеленого гноя.

При применении ципрофлоксацина достигаются терапевтические концентрации в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкостях обнаруживается в 10% концентрации по сравнению с плазменной. Активность несколько снижается при кислых значениях рН. Т1/2 - около 4 ч, от 50 до 70% выводится почками в неизменном виде (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция), остальная часть - в виде метаболитов и через стенку кишечника.

При почечной недостаточности снижается процент выводимого через почки ципрофлоксацина, но его кумулирования в организме при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин не происходит, поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма ципрофлоксацина и выведение с каловыми массами. При парентеральном введении ципрофлоксацина процент его, выводимый почками в неизменном виде больше, чем после орального введения.

Режим дозирования

Как правило, лечение следует проводить еще не менее 3 дней после снижения повышенной температуры или исчезновения клинических симптомов.

Средняя длительность лечения:

  • 1 день при острой не осложненной гонорее и цистите,
  • до 7 дней при инфекциях почек, мочевых путей и брюшной полости,
  • в течение всего периода нейтропенической фазы у больных с ослабленными защитными силами организма,
  • не более 2 мес при остеомиелите
  • 7-14 дней при всех остальных инфекциях.
  • При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 0.25-0.5 г 2 раза/сут; курс лечения - 7-10 дней.

При не осложненной гонорее назначают в дозе 0.25-0.6 г однократно; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной показано назначение в дозе 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При шанкроиде - по 0.5 г 2 раза/день в течение нескольких дней.

При не осложненных инфекциях мочевых путей и гастроинтестинальных инфекциях можно давать разовую суточную дозу до 0.6 г (орально).

При менингококковом носительстве в носоглотке назначают однократно в дозе 0.5 или 0.75 г.

При хроническом носительстве сальмонелл назначают орально по 0.25 г 4 раза или в/в - по 0.2 г 2 раза/сут; курс лечения - до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза/сут.

При пневмонии, остеомиелите назначают по 0.75 г внутрь или по 0.2 г в/в 2 раза/сут. Продолжительность лечения при остеомиелите может составлять до 2 мес.

При инфекциях ЖКТ, вызванных Staphylococcus aureus, назначают по 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-28 дней.

При тяжелых инфекциях (особенно вызванных полирезистентными возбудителями) препарат следует вводить в/в в разовой дозе 0.1-0.2 г; кратность введения - 2 раза/сут. При необходимости в/в лечения, при особенно тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекциях, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена 0.4 г с кратностью введения до 3 раз/сут. При скорости клубочковой фильтрации (КК) от 31 до 60 мл/мин/1.73 кв.см или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл максимальная суточная доза должна составлять 1 г/день при оральном употреблении и 0.8 г/день при в/в введении. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1.73 кв.см или сывороточной концентрации креатинина выше 2.0 мг/100 мл максимальная дневная доза должна составлять 0.5 г/день при оральном употреблении и 0.4 г/день при в/в введении. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ, доза препарата должна составлять 0.25-0.5 г/сут орально, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа. Для пожилых пациентов дозу следует снизить (обычно на 1/3). При перитонитах допустимо использовать интраперитонеальное введение инфузионных растворов ципрофлоксацина. При особенно опасных инфекциях (например при рецидивирующих приступах инфекции у больных с муковисцидозом, инфекциями брюшной полости, костей и суставов), вызванных Pseudomonas или стафилококками, при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, и при хламидийных мочеполовых инфекциях доза должна быть повышена до 0.75 г (орально) каждые 12 ч. После в/в применения можно продолжить лечение орально. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости. Они могут употребляться независимо от времени приема пищи. Если таблетки употребляются натощак, активное вещество всасывается более быстро. В/в применение: продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0.2 г и 60 мин при дозе 0.4 г. Глазные капли: при легкой и умеренно тяжелой инфекции по 1-2 капли в пораженный глаз (или оба глаза) каждые 4 ч; при тяжелой инфекции - по 2 капли каждый час. При необходимости по указанию врача может быть избрана другая дозировка. Инфузионные растворы готовы к использованию, при необходимости их можно совмещать со следующими инфузионными растворами: физиологическим раствором натрия хлорида, раствором Рингера и лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором глюкозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы, содержащим 0.225% NaCl или 0.45% NaCl.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, снижение аппетита.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, усталость, беспокойство, дрожь; очень редко: бессонница, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожные состояния, ночные кошмары, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции (изредка даже прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), тромбоз мозговых сосудов.

Органы чувств: нарушения вкуса и обоняния, визуальные расстройства (например, диплопия или двойное зрение, изменение цветовосприятия), ощущение шума в ушах, временные нарушения слуха.

ССС: тахикардия; приливы крови, мигрень, обморок.

Кровь и компоненты крови: эозинофилия, лейкоцитопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, изменение уровня протромбина. Под действием препарата может произойти временное повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы или проявиться холестатическая желтуха, особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени; временное повышение содержания в моче креатинина или билирубина в сыворотке крови; гипергликемия, кристаллурия или гематурия. Органы мочевыделительной системы: кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочеиспускания, альбуминурия, уретральные кровотечения, преходящая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит. Реакции гиперчувствительности: зуд, лекарственная лихорадка. При применении глазных капель может иметь место реакция гиперчувствительности к препарату в виде зуда, жжения, инъецирования склер; точечные кожные кровоизлияния (петехии), образование волдырей, сопровождающееся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, а также васкулит; узелковая эритема, экссудативная полиформная эритема; синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), синдром Лайелла, гепатит, некроз печени. Анафилактические и анафилактоидные реакции,например, отек лица, сосудов или гортани; одышка; боли в суставах, артриты; общее чувство слабости, мышечные боли, тендовагинит, повышенная светочувствительность. Длительное или многократное употребление ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или дрожжеподобными грибками.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость хинолонов, пациенты с неконтролируемой эпилепсией, дети младше 15 лет (незавершенный процесс формирования скeлета; беременность, лактация, вирусный кератит.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Взаимодействие

При совместном назначении ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), оральных сахароснижающих препаратов в плазме крови и удлиняет их Т1/2 за счет некоторого снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее чем у циметидина). По этой же причине одновременное назначение непрямых антикоагулянтов и ципрофлоксацина может увеличить выраженность снижения протромбинового индекса.

Сочетание очень высоких доз ципрофлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги.

Оральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими ионы магния, алюминия и кальция, приводит к снижению его всасывания, поэтому ципрофлоксацин следует давать либо за 1-2 ч до, либо не менее чем через 4 ч после приема антацидов.

Пища также замедляет скорость всасывания ципрофлоксацина, однако, не меняет его полноту, так что пик его концентрации отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению промежутка времени до достижения его максимальной концентрации в плазме.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения ципрофлоксацина (до 50%) и повышению его плазменной концентрации.

При сочетании с другими антимикробными препаратами обычно наблюдаются синергидное взаимодействие (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол): ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomas; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза/нед.

При одновременном приеме с варфарином отмечается усиление действия варфарина.

Фармацевтическая несовместимость. Инфузионный раствор ципрофлоксацина несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислом рН (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Особые указания

Препарат может воздействовать на скорость реакции и снижать способность к вождению автомобиля или управлению сложными машинами (особенно при одновременном употреблении ципрофлоксацина и алкоголя). Применять с осторожностью у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС. При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и средств для наркоза из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Глазные капли нельзя использовать в качестве инъекций.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 5° до 20°С в местах недоступных для детей. Не замораживать!

Условия отпуска

По рецепту.

Аналоги

Акваципро, Алципро, Арфлокс, Афеноксин, Веро-Ципрофлоксацин, Зиндолин, Ифиципро ОД, Ифиципро, Квинтор, Квипро, Лайпроквин, Липрохин, Медоциприн, Микрофлокс, Неофлоксин, Проксацин, Проципро, Реципро, Сифлокс, Тацип, Цепрова, Цефобак, Цилоксан, Циплокс, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципробрин, Ципрова, Ципровин 250, Ципродар, Ципродокс, Ципроквин, Ципроксин, Ципролакэр, Ципролет, Ципролон, Ципромед, Ципронат, Ципропан, Ципросан, Ципросин, Ципросол, Ципрофлоксацина гидрохлорид, Ципроцинал, Цитерал, Цифлозин, Цифлоксинал, Цифлосин, Цифлоцин, Цифран ОД, Цифран.

Отзывы о Ципрофлоксацине

Мне прописал Ципрофлоксацин мой врач в течение 5 дней дважды в день (каждые 12 часов). У меня не было никаких побочных эффектов, но мне стало хуже.

Я первый раз использую ципрофлоксацин. Первые 3 дня не было никаких побочных эффектов. ИМП около 99% ушли, в первые 24 часа сразу испытал облегчение. Никаких проблем с дискомфортом, только при мочеиспускании цвет мочи изменился, без запаха. Я сомневался использовать его из-за побочных эффектов, но рад, что я не испытал их.

Симптомы у меня были часто - кровь в моче, давление на мочевой пузырь, нужно пописать каждые 10 секунд. После того как пропил ципрофлоксацин 500 мг два раза, то почти все симптомы пропали, но побочные эффекты были ужасны. У меня была тошнота, головная боль, диарея, сонливость и боль в груди. Размер таблетки какой-то огромный, потому однажды она застряла у меня в горле.

Это лекарство является удивительным. Ципрофлоксацин помог решить проблему с тремя различными инфекциями мочевыводящих путей и вылечил их за один день, серьезно.

Я изначально пил амоксициллин для моего ИМП, но после 3 дней еще ​​была лихорадка, мутная моча и общее недомогание. Доктора тогда назначил ципрофлоксацин. Ничего себе ... менее чем через 24 часа, лихорадка ушла, и моча стала обычного цвета. У меня прояснилась голова. Список побочных эффектов немного пугает, но до сих пор, никаких проблем.

Я лечусь 4-й день из 5 поэтому я не могу сказать, что ципрофлоксацин устранил бактерии, вызывающие мою инфекцию, но у меня нет больше никаких симптомов инфекции мочевых путей. Прежде чем я начал принимать его у меня было болезненным и частым мочеиспускание, лихорадка и озноб, и они начали спадать после второй таблетки, лихорадка и озноб полностью ушли в первый день. Я пью 500 мг таблетки два раза в день. К счастью, я никогда испытывал никаких побочных эффектов. У меня был плохой сон прошлой ночью, но я бы не назвал это кошмаром.

Мне прописали 500 мг ципрофлоксацина два раза в день в течение пяти дней для моей инфекции мочевыводящих путей. После одного дня (двух доз), я честно чувствовал себя примерно на 85% лучше. Я сначала боялся принимать его после прочтения ужасных истории о некоторых возможных побочных эффектов, но я рад, что я пробовал. У меня аллергия (реакция анафилаксии) к пенициллину, так как этот препарат (осмелюсь сказать) чудесное избавление для тех у кого аллергия на пенициллин.

Это был парад боли в животе, но после его принятия в этот же день я почувствовал себя на много лучше.

Я принимал ципрофлоксацин (500 мг 2 раза/сут) для лечения инфекции мочевого пузыря и только один побочный эффект я получил - сонливость. Через несколько дней приема, я сделал ошибку, прочитал отзывы о лекарстве, и я был уверен, что оно медленно убивает меня. Ну, я не знаю, может и какие-либо другие побочные эффекты вылезут в будущем, но я могу заверить вас, что реально всё прошло без серьезных побочных эффектов. Вывод - есть либо тонна людей со своей психоматикой или я один какой-то аномальный.

Я часто болею инфекциями мочевыводящих путей и с детства единственный антибиотик, который меня спасал - ципрофлоксацин. Я никогда не имел каких-либо побочных эффектов.

загрузка...